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Comparando as vantagens do CBDA em relação ao CBD.
Por que o ácido canabidiólico (CBDa) é mais potente na modulação de receptores e enzimas do que seu congênere neutro, o canabidiol (CBD)? Anteriormente considerado o precursor natural inativo do CBD, o CBDa agora está sendo reconhecido pelas comunidades científica e de cannabis por seus atributos únicos e poderosos.
Listadas aqui estão várias observações de validação sobre as vantagens farmacológicas do CBDa sobre o CBD e o potencial de mercado futuro de produtos contendo canabinoides ácidos estabilizados como o Chylobinoid®:
Um estudo de 2013 por EM Rock e LA Parker observou a eficácia do CBDa como tratamento antiemético e antináusea em ratos e musaranhos. Experimentos testando a dose minimamente eficaz de CBDa para reduzir a reação de boca aberta em musaranhos e protrusões de língua em ratos (marcadores substitutos para náusea e vômito humanos) mostraram que a quantidade de CBDa necessária para diminuir a náusea é aproximadamente 1000x menor que o CBD.
FONTE: LINK ONLINEO canabidiol (CBD), um importante constituinte não psicotrópico da planta de cannabis do tipo fibra, foi relatado como possuindo diversas atividades biológicas, incluindo efeito antiproliferativo em células cancerígenas. Embora o CBD seja obtido da descarboxilação não enzimática de sua molécula-mãe, o ácido canabidiólico (CBDA), poucos estudos investigaram se o próprio CBDA é biologicamente ativo. Os resultados da investigação atual revelaram que o CBDA inibe a migração das células de câncer de mama humano MDA-MB-231 altamente invasivas, aparentemente por meio de um mecanismo envolvendo a inibição da proteína quinase A dependente de AMPc, juntamente com uma ativação da pequena GTPase, RhoA. Está estabelecido que a ativação da via de sinalização RhoA leva à inibição da mobilidade de várias células cancerígenas, incluindo células MDA-MB-231. Os dados apresentados neste relatório sugerem pela primeira vez que, como um componente ativo na planta de cannabis, o CBDA oferece uma modalidade terapêutica potencial na revogação da migração de células cancerígenas, incluindo cânceres de mama agressivos.
Nossos dados mostraram que o canabidiol, via TRPV2, induz bloqueio da proliferação celular, mitofagia e mudanças na expressão de marcadores de diferenciação em células de leucemia mieloide crônica. O canabidiol atua sinergicamente com o Imatinibe e também reduz a viabilidade celular de células resistentes ao Imatinibe.
A análise de propriedades semelhantes a medicamentos relacionadas à biodisponibilidade, risco de toxicidade e ADME-Tox indicou que os compostos de medicamentos candidatos escolhidos tinham características de uso de medicamentos muito favoráveis. Em contraste, os medicamentos de referência Tamoxifeno e Erlotinibe apresentaram várias aberrações e riscos de toxicidade. Isso sugere que as estruturas fitoquímicas dos medicamentos propostos provavelmente são mais estáveis no bolso da proteína EGFR, permitindo assim que atinjam seu alvo terapêutico contra o crescimento de células de câncer de mama e pulmão com maior eficácia do que Tamoxifeno e Erlotinibe. Simulações de dinâmica molecular conduzidas em uma trajetória de 200 ns confirmaram ainda mais a estabilidade da estrutura da proteína alvo EGFR, bem como o ajuste ideal entre a estrutura da proteína EGFR e as amostras isoladas de fitoquímicos canabinoides e terpenos. Consequentemente, os fitoquímicos CBDA, CBD, THCV, Δ-9-THC, Δ-8-THC, CBL, THCA, BCP e γ-Ele discutidos neste estudo podem ser empregados como chaves estruturais para o desenvolvimento de novos medicamentos que atuam como EGFR-TKIs para câncer de mama e de pulmão.
CBDa e sintomas de câncer: De fato, se no presente e indubitavelmente, os canabinoides estão em uso para o controle de reações adversas a tratamentos convencionais de câncer, um papel direto adicional importante desses compostos no desenvolvimento, progressão e metástase de tumores está surgindo. Além disso, o aumento do corpo de evidências in vitro e in vivo apoia a apoptose, proliferação e inflamação, como mecanismos subjacentes pelos quais os canabinoides exercem seus efeitos anticâncer (relatados esquematicamente na Figura 4). Além disso, várias evidências indicam que a atividade dos fitocanabinoides pode ser mais eficaz em terapias combinatórias, encorajando novas combinações e esquemas de tratamento. No entanto, a tradução do uso de canabinoides para a prática clínica ainda está nas fases iniciais.
Justificativa: O objetivo deste estudo foi avaliar o potencial dos constituintes orais combinados da cannabis para reduzir a náusea.
Objetivo: O objetivo deste estudo foi determinar o efeito da combinação de doses orais subliminares de Δ(9)-tetraidrocanabinol (THC) e ácido canabidiólico (CBDA) na náusea aguda e antecipatória em modelos de ratos com abertura condicionada.
Material e Métodos: Foi avaliado o potencial da administração intragástrica (por exemplo) de THC, CBDA ou doses combinadas para interferir na abertura condicionada induzida por náusea aguda (náusea aguda) ou na expressão de abertura condicionada induzida contextualmente (náusea antecipatória).
Resultados: Para náusea aguda, por exemplo, a administração de doses subliminares de THC (0,5 e 1 mg/kg) ou CBDA (0,5 e 1 μg/kg) suprimiu significativamente o gaping induzido por náusea aguda, enquanto doses individuais mais altas de THC e CBDA foram maximamente eficazes. A administração combinada de doses mais altas de THC e CBDA (2,5 mg/kg THC-2,5 μg/kg CBDA; 10 mg/kg THC-10 μg/kg CBDA; 20 mg/kg THC-20 μg/kg CBDA) também aumentou as reações hedônicas positivas provocadas pela solução de sacarina durante o condicionamento. Para náusea antecipatória, doses subliminares combinadas de THC (0,1 mg/kg) e CBDA (0,1 μg/kg) suprimiram o gaping condicionado provocado contextualmente. Quando administrado i.g., o THC foi eficaz por si só em doses que variam de 1 a 10 mg/kg, mas o CBDA foi eficaz apenas em 10 μg/kg. O THC sozinho foi igualmente eficaz por administração intraperitoneal (i.p.) e i.g., enquanto o CBDA sozinho foi mais eficaz por administração i.p. (Rock et al. em Psychopharmacol (Berl) 232:4445-4454, 2015) do que por administração i.g.
Conclusões: A administração oral de doses subliminares de THC e CBDA pode ser um novo tratamento eficaz para náusea aguda, náusea antecipatória e aumento do apetite em pacientes de quimioterapia.
A maioria dos estudos relacionados ao cânhamo se concentra no canabidiol (CBD) e no tetrahidrocanabinol (THC); no entanto, até 120 tipos de fitocanabinoides estão presentes no cânhamo. As folhas de cânhamo contêm grandes quantidades de ácido canabidiol (CBDA) e ácido tetrahidrocanabinólico (THCA), que são variantes ácidas do CBD e do THC e respondem pela maior proporção do CBDA. Em estudos recentes, o CBDA exibiu efeitos anti-hiperalgesia e anti-inflamatórios. O THCA também mostrou efeitos anti-inflamatórios e neuroprotetores que podem ser benéficos para o tratamento de doenças neurodegenerativas. O CBDA e o THCA podem penetrar na barreira hematoencefálica (BHE) e afetar o sistema nervoso central. O objetivo deste estudo foi determinar se o CBDA e o THCA melhoram as características semelhantes à doença de Alzheimer (DA) in vitro e in vivo. O efeito do CBDA e do THCA foi avaliado no modelo de camundongo tratado com Aβ1–42. Observamos que camundongos tratados com Aβ1–42 apresentaram mais níveis de Aβ e p-tau no hipocampo, marcadores patológicos de DA e perda de função cognitiva em comparação com camundongos tratados com PBS. No entanto, camundongos tratados com CBDA e THCA apresentaram diminuição de Aβ e p-tau no hipocampo e função cognitiva superior em comparação com camundongos tratados com Aβ1–42. Além disso, CBDA e THCA reduziram os níveis de Aβ e p-tau, aliviaram a dishomeostase do cálcio e exibiram efeitos neuroprotetores em neurônios primários. Nossos resultados sugerem que CBDA e THCA têm efeitos anti-DA e mitigam a perda de memória e resiliência ao aumento dos níveis de Ca2+, Aβ e p-tau no hipocampo. Juntos, CBDA e THCA podem ser agentes terapêuticos úteis para o tratamento de DA.
Este estudo foi conduzido usando o composto HU-580, que é o éster metílico do ácido canabidiólico, uma versão biologicamente sintética do CBDa. No entanto, eles continuam dizendo que o CBDa demonstrou ser ainda mais potente do que a versão sintética.
O éster metílico do ácido canabidiólico (HU-580) é um composto mais estável do que o ácido canabidiólico (CBDA), que demonstrou ser eficaz na redução de náuseas, ansiedade e comportamentos depressivos em modelos animais. Aqui, estendemos a investigação deste composto para determinar seu efeito no ciclo sono-vigília em ratos Wistar machos. O HU-580, de forma dependente da dose (0,1, 1,0 ou 100 μg/Kg, i.p.), prolongou a vigília (W) e diminuiu a duração do sono de ondas lentas (SWS), enquanto o sono de movimento rápido dos olhos (REMS) não apresentou alteração estatística. Além disso, as sondas de microdiálise cerebral colocadas no núcleo accumbens (NAc) ou no prosencéfalo basal em animais que se movimentam livremente foram usadas para avaliar os efeitos do tratamento com HU-580 em neurotransmissores relacionados à modulação do ciclo sono-vigília. HU-580 aumentou os níveis extracelulares de dopamina, serotonina coletada do NAc enquanto adenosina e acetilcolina foram aumentadas no prosencéfalo basal. Em resumo, HU-580 parece possuir propriedades farmacológicas promotoras da vigília e aumenta os níveis de neuroquímicos relacionados à vigília. Este é o primeiro relato dos efeitos de HU-580 na modulação do sono, expandindo os dados existentes muito limitados sobre os efeitos neurobiológicos de HU-580 em ratos.
No presente estudo, foi revelado que o ácido canabidiólico (CBDA) inibiu seletivamente a atividade da ciclooxigenase (COX)-2 com um valor de IC(50) (concentração de inibição de 50%) em torno de 2 microM, tendo uma seletividade 9 vezes maior do que a inibição da COX-1. Em contraste, o ácido Delta(9)-tetrahidrocanabinólico (Delta(9)-THCA) foi um inibidor muito menos potente da COX-2 (IC(50) > 100 microM). Os anti-inflamatórios não esteroides contendo um grupo carboxila em suas estruturas químicas, como o ácido salicílico, são conhecidos por inibir não seletivamente tanto a COX-1 quanto a COX-2. O CBDA e o Delta(9)-THCA têm uma fração de ácido salicílico em suas estruturas. Assim, os requisitos estruturais para a inibição da COX-2 mediada por CBDA foram estudados a seguir. Há uma diferença estrutural entre o CBDA e o Delta(9)-THCA; grupos hidroxila fenólicos do CBDA são liberados da formação do anel com a fração terpeno, embora o Delta(9)-THCA tenha estrutura de anel dibenzopirano. Foi assumido que toda a estrutura do CBDA é importante para a inibição seletiva da COX-2 porque o ácido beta-resorcílico em si não inibiu a atividade da COX-2. A metilação da fração ácido carboxílico do CBDA levou ao desaparecimento da seletividade da COX-2. Assim, foi sugerido que a fração ácido carboxílico no CBDA é um determinante-chave para a inibição. Além disso, o extrato bruto de cannabis contendo principalmente CBDA demonstrou ter um efeito inibitório seletivo na COX-2. Tomadas em conjunto, essas linhas de evidência neste estudo sugerem que o CBDA natural na cannabis é um inibidor seletivo para a COX-2.
Histórico e propósito: O canabidiol é um composto não psicotrópico derivado da Cannabis que exerce uma infinidade de ações farmacológicas, incluindo efeitos anti-inflamatórios, neuroprotetores e antitumorais, com potencial interesse terapêutico. No entanto, as ações do canabidiol no trato digestivo são amplamente inexploradas. No presente estudo, investigamos o efeito do canabidiol na motilidade intestinal em camundongos normais (controle) e em camundongos com inflamação intestinal.
Abordagem experimental: A motilidade in vivo foi medida pela avaliação da distribuição de um marcador fluorescente administrado oralmente ao longo do intestino delgado; a inflamação intestinal foi induzida pelo irritante óleo de cróton; a contratilidade in vitro foi avaliada pela estimulação do íleo isolado, em um banho de órgãos, com ACh.
Principais resultados: In vivo, o canabidiol não afetou a motilidade em camundongos controle, mas normalizou a hipermotilidade induzida por óleo de cróton. O efeito inibitório do canabidiol foi neutralizado pelo antagonista do receptor canabinoide CB1 rimonabant, mas não pelo antagonista do receptor canabinoide CB2, mas pelo antagonista do receptor opioide naloxona ou pelo antagonista alfa2-adrenérgico ioimbina. O canabidiol não reduziu a motilidade em animais tratados com o inibidor da amida hidrolase de ácido graxo (FAAH), enquanto a loperamida ainda foi eficaz. In vitro, o canabidiol inibiu as contrações induzidas por ACh no íleo isolado de camundongos controle e tratados com óleo de cróton.
Conclusões e implicações: O canabidiol reduz seletivamente a hipermotilidade induzida pelo óleo de croton em camundongos in vivo e esse efeito envolve receptores canabinoides CB1 e FAAH. Em vista de sua baixa toxicidade em humanos, o canabidiol pode representar um bom candidato para normalizar a motilidade em pacientes com doença inflamatória intestinal.
Este foi um estudo altamente experimental em ratos, no entanto, foi replicado em escalas menores com resultados semelhantes.
A doença inflamatória intestinal afeta milhões de indivíduos; no entanto, o tratamento farmacológico é decepcionantemente insatisfatório. O canabidiol, um ingrediente seguro e não psicotrópico da maconha, exerce efeitos farmacológicos (por exemplo, antioxidante) e mecanismos (por exemplo, inibição da degradação enzimática dos endocanabinoides) potencialmente benéficos para o intestino inflamado. Assim, investigamos o efeito do canabidiol em um modelo murino de colite. A colite foi induzida em camundongos pela administração intracolônica de ácido dinitrobenzeno sulfônico. A inflamação foi avaliada tanto macroscopicamente quanto histologicamente. No cólon inflamado, a ciclooxigenase-2 e a óxido nítrico sintase induzível (iNOS) foram avaliadas por Western blot, a interleucina-1beta e a interleucina-10 por ELISA e os endocanabinoides por cromatografia líquida de diluição isotópica-espectrometria de massa. Células de adenocarcinoma de cólon humano (Caco-2) foram usadas para avaliar o efeito do canabidiol no estresse oxidativo. O canabidiol reduziu a lesão do cólon, a expressão induzível de iNOS (mas não da ciclooxigenase-2) e as alterações de interleucina-1beta, interleucina-10 e endocanabinoides associadas à administração de ácido 2,4,6-dinitrobenzeno sulfônico. Em células Caco-2, o canabidiol reduziu a produção de espécies reativas de oxigênio e a peroxidação lipídica. Concluindo, o canabidiol, um composto provavelmente seguro, previne a colite experimental em camundongos.
O objetivo principal deste estudo foi avaliar a eficácia do GWP42003-P como tratamento adjuvante na redução do número de crises convulsivas quando comparado ao placebo em participantes com síndrome de Lennox-Gastaut (SLG).
Isso foi concluído no produto Epidiolex criado pela GW Pharmaceuticals, não há uma fórmula publicada deste produto, no entanto, é uma mistura sinérgica de CBDa e CBD.
Este estudo foi uma comparação 1:1:1, duplo-cego, randomizado, de 14 semanas, de 2 níveis de dose (10 miligramas [mg] por quilograma [kg] por dia [mg/kg/dia] e 20 mg/kg/dia) de GWP42003-P versus placebo. Os participantes que satisfizeram todos os critérios de inclusão e nenhum dos critérios de exclusão iniciaram um período de observação de base de 28 dias. O período de tratamento consistiu em um período de titulação de 2 semanas seguido por um período de manutenção de 12 semanas. A dose de 20 mg/kg/dia foi recomendada pelo Comitê de Monitoramento de Segurança de Dados (DSMC) após avaliação dos dados de segurança e farmacocinéticos da Parte A do estudo GWEP1332 (NCT02091206). A dose de 10 mg/kg/dia foi definida como 50% da dose de 20 mg/kg/dia. O primeiro participante não foi inscrito neste estudo até que o DSMC tivesse revisado os dados de segurança da Parte A do estudo GWEP1332.
Derivado do ácido canabidiólico (CBDA) no tratamento da obesidade induzida por dieta e genética.
A obesidade é um problema médico global; sua forma comum é conhecida como obesidade induzida por dieta (DIO); no entanto, existem vários distúrbios genéticos raros, como a síndrome de Prader–Willi (PWS), que também estão associados à obesidade (obesidade induzida por genética, GIO). As terapêuticas atualmente disponíveis para tratar DIO e GIO são muito limitadas e resultam em apenas uma melhora parcial. O ácido canabidiólico (CBDA), um constituinte da Cannabis sativa, descarboxila-se gradualmente em canabidiol (CBD). Enquanto as propriedades antiobesidade do CBD foram razoavelmente identificadas, nosso conhecimento da farmacologia do CBDA é mais limitado devido à sua instabilidade. Para estabilizar o CBDA, um novo derivado, o CBDA-O-metil éster (HU-580, EPM301), foi sintetizado. O potencial terapêutico do EPM301 na redução do apetite, perda de peso e melhorias metabólicas em DIO e GIO foi testado in vivo. EPM 301 (40 mg/kg/d, i.p.) resultou com sucesso em perda de peso, aumento da deambulação, bem como melhorou os perfis glicêmico e lipídico em camundongos DIO. Além disso, EPM301 melhorou a disfunção hepática e a esteatose induzidas por DIO. Importante, EPM 301 (20 e 40 mg/kg/d, i.p.) reduziu efetivamente o peso corporal e a hiperfagia em um modelo de camundongo Magel2 Null alimentado com dieta rica em gordura para PWS. Além disso, quando administrado a camundongos Magel2 Null alimentados com dieta padrão como um tratamento preventivo, EPM301 inibiu completamente o ganho de peso e adiposidade. Por fim, EPM301 aumentou a oxidação de diferentes nutrientes em cada cepa. No geral, EPM301 melhorou a obesidade e suas anormalidades metabólicas em DIO e GIO. Esses resultados apoiam a ideia de promover ainda mais esse derivado sintético de CBDA para avaliação clínica em humanos.
Os canabinoides bloqueiam a entrada celular do SARS-CoV-2 e das variantes emergentes.
Como complemento às vacinas, agentes terapêuticos de pequenas moléculas são necessários para tratar ou prevenir infecções por coronavírus da síndrome respiratória aguda grave-2 (SARS-CoV-2) e suas variantes, que causam a COVID-19. A espectrometria de massa por seleção de afinidade foi usada para a descoberta de ligantes botânicos para a proteína spike do SARS-CoV-2. Os ácidos canabinoides do cânhamo (Cannabis sativa) foram considerados ligantes alostéricos e ortostéricos com afinidade micromolar para a proteína spike. Em ensaios de neutralização de vírus de acompanhamento, o ácido canabigerólico e o ácido canabidiólico impediram a infecção de células epiteliais humanas por um pseudovírus que expressa a proteína spike do SARS-CoV-2 e impediram a entrada do SARS-CoV-2 vivo nas células. É importante ressaltar que o ácido canabigerólico e o ácido canabidiólico foram igualmente eficazes contra a variante alfa B.1.1.7 do SARS-CoV-2 e a variante beta B.1.351. Biodisponíveis por via oral e com um longo histórico de uso humano seguro, esses canabinoides, isolados ou em extratos de cânhamo, têm o potencial de prevenir e tratar infecções por SARS-CoV-2.
Van Breemen e colaboradores, incluindo cientistas da Oregon Health & Science University, descobriram que um par de ácidos canabinoides se liga à proteína spike do SARS-CoV-2, bloqueando uma etapa crítica no processo que o vírus usa para infectar pessoas.
Os compostos são ácido canabigerólico, ou CBGA, e ácido canabidiólico, CBDA, e a proteína spike é o mesmo alvo de medicamento usado nas vacinas contra a COVID-19 e na terapia com anticorpos. Um alvo de medicamento é qualquer molécula crítica para o processo que uma doença segue, o que significa que sua interrupção pode impedir a infecção ou a progressão da doença.
“Esses ácidos canabinoides são abundantes no cânhamo e em muitos extratos de cânhamo”, disse van Breemen. “Eles não são substâncias controladas como o THC, o ingrediente psicoativo da maconha, e têm um bom perfil de segurança em humanos. E nossa pesquisa mostrou que os compostos de cânhamo foram igualmente eficazes contra variantes do SARS-CoV-2, incluindo a variante B.1.1.7, que foi detectada pela primeira vez no Reino Unido, e a variante B.1.351, detectada pela primeira vez na África do Sul.”
O microambiente celular desempenha um papel crítico na manutenção de células-tronco mesenquimais derivadas da medula óssea (BM-MSCs) e sua subsequente diferenciação de linhagem celular. Estudos recentes sugeriram que indivíduos com distúrbios metabólicos relacionados a adipócitos têm função alterada e potencial adipogênico de subpopulações de células-tronco adiposas, principalmente BM-MSCs, aumentando o risco de ataque cardíaco, acidente vascular cerebral ou diabetes. Neste estudo, exploramos o potencial efeito terapêutico de alguns dos compostos não eufóricos mais abundantes derivados da planta Cannabis sativa (ou fitocanabinoides), incluindo tetrahidrocanabivarina (THCV), canabidiol (CBD), canabigerol (CBG), ácido canabidiólico (CBDA) e ácido canabigerólico (CBGA), analisando sua atividade farmacológica na viabilidade de BM-MSCs endógenos, bem como sua capacidade de alterar a proliferação e diferenciação de BM-MSC em adipócitos maduros. Fornecemos evidências de que CBD, CBDA, CBGA e THCV (5 µM) aumentam o número de BM-MSCs viáveis; enquanto apenas CBG (5 µM) e CBD (5 µM) sozinhos ou em combinação promovem a maturação de BM-MSCs em adipócitos por meio de mecanismos moleculares distintos. Esses efeitos foram revelados in vitro e in vivo. Além disso, os fitocanabinoides impediram o comprometimento da sinalização de insulina induzido pelo palmitato em adipócitos diferenciados de BM-MSCs. Nosro estudo destaca os fitocanabinoides como uma potencial nova ferramenta farmacológica para retomar o controle do tecido adiposo funcional na homeostase energética desregulada, que ocorre frequentemente em distúrbios metabólicos, incluindo diabetes mellitus tipo 2 (DM2), envelhecimento e lipodistrofia.
Tratamento crônico com ácido canabidiólico (CBDA) reduz a sensibilidade à dor térmica em camundongos machos e resgata a hiperalgesia em um modelo murino da síndrome de Rett.
A síndrome de Rett (RTT) é um distúrbio neurológico raro, caracterizado por sintomas comportamentais e fisiológicos graves. A RTT é causada por mutações no gene MECP2 em cerca de 95% dos casos e até o momento não há cura disponível. Evidências recentes sugerem que fitocanabinoides não eufóricos (pCBs) extraídos da Cannabis sativa podem representar moléculas terapêuticas inovadoras para a RTT, com o canabinoide canabidivarina tendo efeitos benéficos em alterações comportamentais e moleculares cerebrais em modelos de camundongos RTT. O presente estudo avaliou a eficácia terapêutica potencial para a RTT do ácido canabidiólico (CBDA; 0,2, 2, 20 mg/kg por meio de injeções intraperitoneais por 14 dias), um pCB que provou ser eficaz para o tratamento de náusea e ansiedade em roedores. Este estudo demonstra que o tratamento sistêmico com a dose baixa de CBDA tem efeitos antinociceptivos e reduz a hiperalgesia térmica em camundongos machos MeCP2-308 de 8 meses de idade, um modelo de camundongo RTT validado. O CBDA não afetou outros parâmetros comportamentais ou moleculares. Esses resultados fornecem suporte aos efeitos antinociceptivos do CBDA e enfatizam a necessidade de estudos adicionais visando esclarecer os mecanismos subjacentes à percepção anormal da dor no RTT.
O uso clínico do canabidiol e do cânhamo rico em ácido canabidiólico na medicina veterinária e lições da medicina humana
O sistema endocanabinoide (SEC) é um sistema neuromodulador integral envolvido no desenvolvimento neuronal, plasticidade sináptica e homeostase em relação à imunidade, bem como funções cerebrais e outras funções fisiológicas, como ansiedade, dor, regulação metabólica e crescimento ósseo. A cannabis é uma planta que contém canabinoides exógenos, que têm o potencial de interação profunda dentro do SEC como inibidores enzimáticos ou interações mediadas por receptores. A ativação de receptores canabinoides leva a vários processos de sinalização intracelular que estão envolvidos em funções celulares, mas essas interações são diversas devido às diferentes afinidades de cada canabinoide com receptores relevantes. Entre os canabinoides exógenos, o canabidiol (CBD) atraiu a atenção devido às suas potenciais propriedades anticâncer, antiangiogênicas, anti-inflamatórias e anticonvulsivantes usando modelos in vitro e in vivo. Embora as evidências científicas sejam limitadas em cães, parece haver um otimismo cauteloso em relação à utilização do CBD em conjunto com outras terapêuticas para uma série de distúrbios. Esta revisão se concentrará principalmente na pesquisa científica atual sobre a eficácia do CBD em convulsões, ansiedade, osteoartrite e dermatite atópica, após uma breve discussão sobre canabinoides endo e exógenos, SEC, seu mecanismo molecular e potenciais efeitos colaterais na medicina veterinária. A farmacologia e a farmacocinética dos canabinoides serão abordadas no livro complementar Currents in One Health por Schwark e Wakshlag, AJVR, maio de 2023.
O BC é relatado como seguro para consumo humano. Não há contraindicações quanto à ingestão de altas doses e poucos efeitos colaterais de relevância clínica foram registrados [16,17]. Devido à sua composição, o consumo de BC está sendo incentivado como um suplemento nutricional para recém-nascidos, crianças e adultos que não têm restrições ao consumo de leite bovino [18]. Um número crescente de ensaios clínicos reúne resultados significativos que advogam a favor do uso do colostro bovino como alimento ou suplemento nutracêutico. Seus efeitos benéficos na profilaxia e tratamento de distúrbios gastrointestinais (Fig. 1) estão relacionados principalmente aos numerosos componentes imunomoduladores, que mantêm e recuperam a saúde do trato gastrointestinal [19]. Vários estudos indicam que o consumo de colostro pode reduzir a ocorrência e a gravidade de distúrbios digestivos, como diarreia, e aliviar a doença inflamatória intestinal. Também pode contribuir para prevenir e tratar problemas de cólon, síndrome do intestino curto e constipação [4,16,[20], [21], [22]]. Além disso, há evidências que mostram a relação entre as respostas imunes desencadeadas no intestino pela suplementação de BC e a imunidade do sistema respiratório [23].
O ácido láurico (LA) tem um amplo espectro de atividades antimicrobiológicas contra vírus envelopados e várias bactérias, e pode ser útil para proteger contra infecções microbianas e controlar o equilíbrio e a distribuição de bactérias na microbiota intestinal humana. Não é necessariamente mais difícil medir a atividade antimicrobiana da maneira tradicional, mas é, no entanto, mais trabalhoso. No presente estudo, desenvolvemos um novo método para medir a atividade antimicrobiana do LA em múltiplas amostras com um leitor de microplacas. Um “complexo de teste” (TC) foi produzido consistindo de 100 μL de meio de ágar com LA na camada inferior e 300 μL de caldo na camada superior em microplacas de poços profundos de 96 poços. Posteriormente, a análise do caldo na camada superior mostrou que a atividade antimicrobiana era a mesma do “complexo de controle” (CC), que consistia em 100 μL de meio de ágar na camada inferior e 300 μL de caldo com LA na camada superior. Além disso, a avaliação do efeito antimicrobiano do TC ao usar um leitor de microplacas foi a mesma que com o uso do método de contagem de colônias. O método de contagem de colônias confirmou que a atividade antimicrobiana do LA quando bactérias são inoculadas no caldo foi equivalente entre CC e TC, e nós validamos isso correlacionando o número de bactérias com a absorbância. Além disso, o próprio caldo no TC era transparente o suficiente para que a turbidez do caldo pudesse ser usada como um índice do número de bactérias, o que permitiu o uso de um leitor de microplacas para múltiplas amostras. Para micróbios intestinais humanos, o LA demonstrou ter baixa atividade antimicrobiana contra bactérias lácticas comensais, mas alta atividade antimicrobiana contra Bacteroides Patogênicos e Clostridium, sugerindo que o LA pode modular a saúde intestinal, conforme confirmado pelo método proposto.
Atualmente, a busca por produtos alimentícios que promovam a saúde dos consumidores tem ganhado interesse, e os subprodutos lácteos, devido à sua qualidade biológica, podem ter uma posição de destaque entre os produtos com benefícios à saúde. No entanto, pouco se sabe sobre sua atividade em células cancerígenas.
O lipídio estrutural do ácido butírico-láurico alivia a inflamação do fígado e a perturbação microbiana do intestino delgado: em camundongos C57BL/6 machos obesos.
Ácido butírico e ácido láurico são ácidos graxos de cadeia curta e média, respectivamente. Suas funções anti- inflamatórias e reguladoras do metabolismo lipídico são relatadas, enquanto sua atividade funcional lipídica estrutural ainda precisa ser verificada. Neste estudo, camundongos obesos induzidos por uma dieta rica em gordura (HFD) foram usados para investigar os efeitos do lipídio estrutural do ácido butírico-láurico (SBL) na inflamação e nos micróbios do intestino delgado. In vivo, embora o SBL não tenha reduzido significativamente o peso corporal (P > 0,05), ele pode ter um efeito positivo na saúde do fígado do camundongo. Comparado à mistura física correspondente (MBL), o tratamento com SBL pode regular melhor a expressão hepática de TNF-α, IL-1β e IL- 6 e estimular a expressão de IL-10. Da mesma forma, em comparação com o grupo HF, os níveis hepáticos de IL- 1β e TNF-α no grupo de tratamento com LSBL diminuíram em 15,2% e 22,9%, respectivamente (P < 0,05). Além disso, o tratamento com HSBL aumentou o conteúdo de IL-10 no fígado de camundongos obesos (aumento de 26,8%, P < 0,05). Além disso, o SBL aumentou significativamente a abundância de Bifidobacterium e inibiu o aumento induzido pela dieta rica em gordura na abundância de Fecal Baculum. No geral, o SBL melhorou a inflamação hepática induzida por HFD e essas melhorias estão intimamente associadas aos seus efeitos positivos na microbiota do intestino delgado. Este estudo teve como objetivo fornecer suporte e novas perspectivas para o desenvolvimento e exploração funcional de lipídios estruturais de ácidos graxos de cadeia curta e média.
O óleo de coco virgem é geralmente extraído de coco bem maduro e fresco por meio de processos especializados sem danificar sua nutrição natural. Neste trabalho, a formulação, caracterização e eficácia de VCO-SLPs foram estudadas. VCO-SLPs foram preparados usando ultrassonificação de ácido esteárico fundido e óleo virgem em uma solução aquosa e partículas com tamanho de 0,608 µm foram obtidos. 20% de concentração de VCO-SLPs de tamanho de partícula de 0,608 µm foi adicionada à loção base. Estudo sensorial e estudo de avaliação da pele foram conduzidos para comparar a diferença entre loção contendo VCO-SLPs e loção sem VCO-SLPs. Loção hidratante incorporada com VCO-SLPs foi encontrada para aumentar a hidratação da pele e elasticidade da pele em 24,8% e 2,60% respectivamente do dia 0 ao dia 28. Isso mostra que partículas lipídicas sólidas têm o potencial de serem utilizadas como um transportador para melhor entrega dérmica de VCO.
O ácido láurico, um ácido graxo saturado de cadeia média de ocorrência natural, é conhecido por exibir alta absorção intestinal e uma maior propensão para absorção linfática. Para explorar essas vantagens para a administração sustentada de fármacos mediada por nanopartículas, nanopartículas lipídicas sólidas de ácido láurico (LA-SLN) foram preparadas pelo método de homogeneização a quente. Um corante lipofílico fluorescente, Rodamina B (RhB), foi incorporado ao LA-SLN (R-LA-SLN) como um fármaco modelo. O tamanho de partícula e o potencial zeta do LA-SLN foram 21,42 ± 1,83 nm e −3,17 ± 0,21 mV, respectivamente, no tampão fosfato. A eficiência de encapsulamento e a capacidade de carga do fármaco alcançadas pelo R-LA-SLN foram cerca de 80,31 ± 0,18% e 1,02 ± 0,02%, respectivamente. Estudos in vitro revelaram um padrão bifásico de liberação de fármacos e seguiram um modelo de difusão Fickiano. Foi descoberto que 52% de RhB foi liberado de R-LA-SLN nas 4 h iniciais e 71% em 10 h. A resposta citotóxica de LA-SLN foi testada em células de câncer colorretal e provocou apenas citotoxicidade leve. Os estudos de captação celular conduzidos com células de câncer de cólon revelaram que a captação de R-LA-SLN pelas células foi o dobro da de RhB livre. A microscopia confocal e o mapeamento Raman mostraram a localização de R-LA-SLN no citoplasma na captação celular. Foi descoberto que R-LA-SLN mediava a abertura de junções estreitas e aumentava a permeabilidade paracelular em 6 vezes em relação a RhB livre. A mucoadesão de LA-SLN à mucosa do cólon intestinal de ratos foi 1,7 vezes maior do que a do controle de quitosana, indicando a probabilidade de uma liberação de fármaco de maior duração no cólon.
Células do colostro humano, coletadas de mães dentro de 48 horas do parto, foram examinadas quanto à sua capacidade de fagocitar e matar Escherichia coli e Candida albicans. O poder fagocítico das células colostrais foi comparável ao dos leucócitos sanguíneos dos mesmos indivíduos. Em contraste, a capacidade das células colostrais de matar microrganismos foi significativamente menor do que a dos leucócitos sanguíneos. A pré-incubação de leucócitos sanguíneos com sobrenadante de colostro não reduziu os índices fagocíticos, mas reduziu a morte de E. coli em 48% e a morte de C. albicans em 66%. O papel das células colostrais na proteção do neonato contra infecção é discutido à luz dessas descobertas.
Fornecemos uma revisão da composição do BC e seus efeitos em bebês e crianças saudáveis e doenças selecionadas (diarreia, infecção, falha de crescimento, parto prematuro, enterocolite necrosante (NEC), síndrome do intestino curto e mucosite). Testes em humanos e estudos em animais (principalmente em leitões) são revisados para avaliar a evidência científica de se o BC é um suplemento nutricional antimicrobiano e imunomodulador seguro e eficaz que reduz complicações clínicas relacionadas ao parto prematuro, infecções e distúrbios intestinais.
Colostro e lactoferrina protegem contra efeitos colaterais da terapia com antibióticos, anti-inflamatórios e esteroides, e estresse psicofísico: uma revisão abrangente.
LF e colostro nativo completo, preferencialmente administrados com bactérias probióticas, são altamente recomendados para inclusão em protocolos terapêuticos com AINEs e terapias anti-inflamatórias corticosteroides, bem como antibióticos.
Atualmente, a busca por produtos alimentícios que promovam a saúde dos consumidores tem ganhado interesse, e os derivados lácteos, devido à sua qualidade biológica, podem ter uma posição de destaque entre os produtos com benefícios à saúde. No entanto, pouco se sabe sobre sua atividade nas células cancerígenas.
Este estudo teve como objetivo fornecer evidências sobre o efeito do colostro ovino e do soro de leite em células K562, um modelo da linhagem celular de leucemia mieloide crônica humana. Foi realizada a exposição de células K562 a uma única administração de subprodutos de ovelha em diferentes concentrações por três dias e três tratamentos por três dias. Usando uma abordagem citométrica de fluxo, descobrimos que a expressão de CD235a permaneceu estável nas células expostas ao soro ovino (leite e colostro) em concentrações variando de 1 ng/mL a 100 μg/mL, após três dias de uma ou três administrações, respectivamente. Uma redução significativa nas células fluorescentes foi observada nas populações expostas a 1 mg/mL de leite e colostro nos mesmos pontos de tempo. Nessas condições, o tamanho e a granularidade das células leucêmicas também mudaram, com uma redução substancial no número de células em divisão ativa na fase S do ciclo celular. Este fenômeno foi destacado pelo teste citofluorimétrico de Anexina V/PI, que é capaz de fornecer resultados quantitativos sobre a população de células em apoptose precoce ou tardia ou células necróticas após exposição a uma dose única ou três doses de colostro ou soro de leite de ovelha por três dias, respectivamente. Este relatório mostrou que tanto o colostro quanto o soro de leite foram capazes de modificar o perfil fenotípico e o ciclo celular da linhagem celular K562, induzindo apoptose na concentração mais alta.
O BC é relatado como seguro para consumo humano. Não há contraindicações quanto à ingestão de altas doses e poucos efeitos colaterais de relevância clínica foram registrados [16,17]. Devido à sua composição, o consumo de BC está sendo incentivado como um suplemento nutricional para recém-nascidos, crianças e adultos que não têm restrições ao consumo de leite bovino [18]. Um número crescente de ensaios clínicos reúne resultados significativos que advogam a favor do uso do colostro bovino como alimento ou suplemento nutracêutico. Seus efeitos benéficos na profilaxia e tratamento de distúrbios gastrointestinais (Fig. 1) estão relacionados principalmente aos numerosos componentes imunomoduladores, que mantêm e recuperam a saúde do trato gastrointestinal [19]. Vários estudos indicam que o consumo de colostro pode reduzir a ocorrência e a gravidade de distúrbios digestivos, como diarreia, e aliviar a doença inflamatória intestinal. Também pode contribuir para prevenir e tratar problemas de cólon, síndrome do intestino curto e constipação [4,16,[20], [21], [22]]. Além disso, há evidências que mostram a relação entre as respostas imunes desencadeadas no intestino pela suplementação de BC e a imunidade do sistema respiratório [23].
Nova atividade antibacteriana da monolaurina em comparação com antibióticos convencionais contra organismos de infecções de pele: um estudo in vitro.
Introdução
A vigilância do vírus Seneca Valley (SVV) mostra uma incidência desproporcionalmente maior em fazendas de porcos chinesas. Atualmente, não há vacinas ou medicamentos para tratar a infecção por SVV de forma eficaz e opções de tratamento eficazes são urgentemente necessárias.
Métodos
Neste estudo, avaliamos a atividade antiviral dos seguintes ácidos graxos de cadeia média (AGCMs) ou triglicerídeos (TCMs) contra o SVV: ácido caprílico, monoglicerídeo caprílico, monoglicerídeo cáprico e monolaurina.
Resultados
Experimentos in vitro mostraram que a monolaurina inibiu a replicação viral em até 80%, enquanto estudos in vivo mostraram que a monolaurina reduziu as manifestações clínicas, a carga viral e os danos aos órgãos em leitões infectados com SVV. A monolaurina reduziu significativamente a liberação de citocinas inflamatórias e promoveu a liberação de interferon-γ, o que aumentou a atividade de depuração viral desse tipo de MCFA.
“Lipídios podem inativar vírus, bactérias, fungos e protozoários envelopados… Lipídios antivirais de cadeia média podem ser adicionados a produtos sanguíneos humanos que contenham e reduzir a concentração de vírus livre de células em até 11 log10 TCID50/ml. A presença de lipídios não interfere na maioria dos ensaios clínicos realizados em amostras de sangue humano. Lipídios antimicrobianos podem romper membranas celulares e, portanto, lisar leucócitos que potencialmente carregam vírus.”
Isaacs CE, Kim KS, Thormar H. Inactivation of enveloped viruses in human bodily fluids by purified lipids. Annals of the New York Academy of Sciences. 1994 Jun 6;724:457-64.
“Monoglicerídeos insaturados e álcoois com comprimentos de cadeia de 16 ou 18 carbonos foram considerados inativadores extremamente potentes de dois vírus envelopados, o vírus herpes simplex tipo 2 e o bacteriófago phi6.”
Sands J, Auperin D, Snipes W. Extreme sensitivity of enveloped viruses, including Herpes Simplex, to long chain unsaturated monoglycerides and alcohols. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 15; 1:67-73, 1979.
“O monolaurato de glicerol (GML) foi proposto como um componente microbicida para aumentar a eficácia ao bloquear essas respostas imunes inatas facilitadoras da transmissão à exposição vaginal. Mostramos aqui em um teste especialmente rigoroso de proteção no modelo de macaco rhesus SIV de transmissão do HIV-1 para mulheres, que o GML usado diariamente e antes do desafio vaginal protege contra altas doses repetidas de SIV por critérios que incluem ensaios virológicos e imunológicos para detectar infecção oculta. Também fornecemos evidências de mecanismos indiretos de ação na proteção mediada por GML.”
Haase AT, Rakasz E, Schultz-Darken N, Nephew K, Weisgrau KL, Reilly CS, Li Q, Southern PJ, Rothenberger M, Peterson ML, Schlievert PM. Glycerol Monolaurate Microbicide Protection against Repeat High-Dose SIV Vaginal Challenge. PLoS One. 2015 Jun 9;10(6):e0129465. doi: 10.1371/journal.pone.0129465. eCollection 2015.
“Monolaurina … foi testado para atividade virucida in vitro contra 14 vírus humanos envelopados em RNA e DNA em cultura de células. Em concentrações de 1% de aditivo na mistura de reação por 1 h a 23°C, todos os vírus foram reduzidos em infectividade em >99,9%.”
Hierholzer, J.C. and Kabara, J.J. In Vitro Effects of Monolaurin Compounds on Enveloped RNA and DNA Viruses. Journal of Food Safety 4:1-12 (1982).
“Foi descoberto que ácidos graxos antivirais afetam o envelope viral, causando vazamento e, em concentrações mais altas, uma desintegração completa do envelope e das partículas virais. Eles também causaram desintegração das membranas plasmáticas de células de cultura de tecidos, resultando em lise e morte celular.”
Thormar H, Isaacs CE, Brown HR, Barshatzky MR, Pessolano T. Inactivation of enveloped viruses and killing of cells by fatty acids and monoglycerides. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1987 Jan;31(1):27-31.
“A ação antiviral, atribuída à monolaurina (o monoglicerídeo do ácido láurico), é a de solubilizar os lipídios e fosfolipídios no envelope dos organismos patogênicos, causando a desintegração de sua membrana externa. Há também evidências de que os ácidos graxos de cadeia média (MCFA) interferem na transdução de sinal do organismo e o efeito antimicrobiano em vírus é devido à interferência na montagem do vírus e na maturação viral.”
Arora R, Chawla R, Marwah R, Arora P, Sharma RK, Kaushik V, Goel R, Kaur A, Silambarasan M, Tripathi RP, Bharwaj JR. Potential of Complementary and Alternative Medicine in Preventive Management of Novel H1N1 Flu (Swine Flu) Pandemic: Thwarting Potential Disasters in the Bud. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine Volume 2011 (2011), Article ID 586506, 16 pages.
“Nossos dados indicam que C(12) (ácido láurico) é o ácido graxo saturado mais inibitório contra organismos gram-positivos.”
Kabara JJ, Swieczkowski DM, Conley AJ, Truant JP. Fatty acids and derivatives as antimicrobial agents. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1972 Jul;2(1):23-8.
“Bactérias Gram (+) e leveduras, mas não bactérias Gram (-), foram afetadas por esses agentes (monolaurina).”
Kabara JJ, Vrable R. Antimicrobial lipids: natural and synthetic fatty acids and monoglycerides. Lipids. 1977 Sep;12(9):753-9.
“Na presença de Monolaurina… o monolaurato teve a maior atividade bactericida contra E. coli e outras bactérias Gram-negativas… Pode-se concluir a partir de vários resultados experimentais que o transporte de monolaurina para dentro da membrana celular de E. coli foi estimulado pela ação do ácido cítrico ou polifosfórico.”
Kabara JJ. The Pharmacological Effect of Lipids. Champaign, Ill, USA: American Oil Chemist’s Society; 1978. Page 92.
“Os compostos antimicrobianos mais eficazes contra todas as formas morfológicas das duas Borrelia sp. testadas foram baicaleína e monolaurina. Isso pode indicar que a presença de ácidos graxos e grupos fenil é importante para uma atividade antibacteriana abrangente.”
Goc, A., Niedzwiecki, A. and Rath, M. (2015), In vitro evaluation of antibacterial activity of phytochemicals and micronutrients against Borrelia Burgdorferi and Borrelia Garinii. J Appl Microbiol, 119: 1561–1572. doi:10.1111/jam.12970.
“A monolaurina, um extrato de óleo de coco, também demonstrou recentemente ter a capacidade de afetar significativamente três formas morfológicas de Borrelia Burgdorferi e Borrelia Garinii: espiroquetas, formas latentes de corpo redondo e biofilmes de Borrelia, ao mesmo tempo em que diminui o crescimento excessivo de leveduras no trato gastrointestinal.”
Horowitz, Richard. How Can I Get Better?: An Action Plan for Treating Resistant Lyme & Chronic Disease. St. Martin’s Griffin, 2017. P73.
“Os resultados mostram que o ácido cáprico, um ácido graxo saturado de 10 carbonos, causa a morte mais rápida e eficaz de todas as três cepas de C. albicans testadas, deixando o citoplasma desorganizado e encolhido devido a uma membrana plasmática rompida ou desintegrada. O ácido láurico, um ácido graxo saturado de 12 carbonos, foi o mais ativo em concentrações mais baixas e após um tempo de incubação mais longo. Em resumo, os resultados mostram que tanto o ácido cáprico quanto o láurico são ativos na eliminação de C. albicans e podem, portanto, ser úteis para o tratamento de infecções causadas por esse patógeno ou outros que infectam a pele e a mucosa.”
Bergsson G, Arnfinnsson J, Steingrímsson O, and Thormar H. In Vitro Killing of Candida albicans by Fatty Acids and Monoglycerides. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2001 November; 45(11): 3209–3212.
“Os resultados da cinética de extermínio mostraram que a [Monolaurina] exterminou mais de 90% das células de levedura rapidamente em 15 minutos e causou uma perda completa da viabilidade em 120 minutos. Os resultados da atividade anti-levedura em meio líquido pelo método de diluição em caldo (monolaurina) mostraram que o crescimento de Candida albicans e Saccharomyces cerevisiae foi completamente inibido.”
Zhang H, Xu Y, Wu L, Zheng X, Zhu S, Feng F, Shen L. Anti-yeast activity of a food-grade dilution-stable microemulsion. Applied Microbiology and Biotechnology. 2010 July;87(3):1101-8.
“H. pylori era extremamente sensível à monolaurina. Devido ao seu histórico de segurança de longa data, origanum e/ou monolaurina, sozinhos ou combinados com antibióticos, podem ser úteis na prevenção e tratamento de infecções bacterianas graves, especialmente aquelas que são difíceis de tratar e/ou são resistentes a antibióticos.”
Preuss HG, Echard B, Enig M, Brook I, Elliott TB. Minimum inhibitory concentrations of herbal essential oils and monolaurin for gram-positive and gram-negative bacteria. Molecular and Cellular Biochemistry. 2005 Apr;272(1-2):29-34.
“Os lipídios… mostraram alta atividade contra H. pylori, sendo a monocaprina e a monolaurina as mais ativas. A alta atividade dos monoglicerídeos contra H. pylori sugere que eles podem ser úteis como ingredientes ativos em formulações farmacêuticas.”
Bergsson G, Steingrímsson O, Thormar H. Bactericidal effects of fatty acids and monoglycerides on Helicobacter pylori. International Journal of Antimicrobial Agents. Volume 20, Issue 4, October 2002, Pages 258–262.
“Coletivamente, nossos dados demonstram que o H. pylori é rapidamente inativado por ésteres de monoacilglicerol de cadeia média (monolaurina) e ácido láurico e exibe uma frequência relativamente baixa de desenvolvimento espontâneo de resistência à atividade bactericida dos MGs.”
Petschow BW, Batema RP, Ford LL. Susceptibility of Helicobacter pylori to bactericidal properties of medium-chain monoglycerides and free fatty acids. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. February 1996 vol. 40 no. 2 302-306.
“Esses resultados sugerem que o H. pylori presente no conteúdo estomacal (mas não necessariamente dentro da barreira mucosa) deve ser rapidamente eliminado pelas concentrações milimolares de ácidos graxos e monoglicerídeos (monolaurina) que são produzidos pela(s) lipase(s) pré-intestinais que atuam em triglicerídeos adequados, como a gordura do leite.”
“Os resultados desta pesquisa fornecem uma possível estratégia para um novo tratamento para infecção por H. pylori que seria caracterizado por efeitos colaterais mínimos e baixa resistência bacteriana.”
Sun CQ, O’Connor CJ, Roberton AM. Antibacterial actions of fatty acids and monoglycerides against Helicobacter pylori. FEMS Immunology and Medical Microbiology 36 (2003) 9-17.
“Óleo de coco virgem (VCO) e seus ácidos graxos individuais mais ativos foram testados para avaliar seu efeito antimicrobiano em C. difficile in vitro. Os dados indicam que a exposição ao ácido láurico (C12) foi o mais inibitório ao crescimento (P<.001), conforme determinado por uma redução nas unidades formadoras de colônias por mililitro.”
Shilling M, Matt L Rubin E Visitacion MP., Haller N. A., Grey S. F., and Woolverton C. J. Antimicrobial Effects of Virgin Coconut Oil and Its Medium-Chain Fatty Acids on Clostridium difficile. Journal of Medicinal Food. December 2013, 16(12): 1079-1085.
“Entamoeba Histolytica (E. histolytica) e Giardia lamblia (G. lamblia) são causas comuns de diarreia e má absorção em humanos. A monolaurina, o monoglicerídeo do ácido láurico, é o ácido graxo antiviral, antibacteriano e antifúngico mais poderoso encontrado no óleo de coco. Ele tem o maior efeito antimicrobiano geral. Ele também teve um efeito antiparasitário em blastocistos in vitro. A monolaurina, que é um composto natural derivado do coco, foi avaliada por seus efeitos antigiárdicos na giárdia. No grupo (4) que recebeu monolaurina após a infecção, o número de trofozoítos e formas de cistos de G. lamblia no conteúdo intestinal foi de 87,34 e 91,15%, respectivamente, em comparação ao grupo de controle infectado.”
Fahmy ZH, Aly E, Shalsh I, Mohamed AH. O efeito do ácido graxo saturado de cadeia média (monolaurina) nos níveis de citocinas em animais experimentais na infecção por Entamoeba Histolytica e Giardia lamblia. African Journal of Pharmacy and Pharmacology. Janeiro de 2014.
“A redução nos valores de pH e temperatura aumentou a atividade antilisterial da monolaurina e do óleo essencial. O menor valor de MIC da monolaurina e do óleo essencial foi observado em pH 5 e 5˚C. De acordo com nossos resultados, o óleo sozinho ou em combinação com a monolaurina em condições de pH e temperatura baixas mostrou um efeito inibitório promissor sobre L. monocytogenes.”
Raeisi M, Tajik H, Razavi Rohani SM, Tepe B, Kiani H, Khoshbakht R, Shirzad Aski H, Tadrisi H. Inhibitory effect of Zataria multiflora Boiss. essential oil, alone and in combination with monolaurin, on Listeria monocytogenes. Vet Res Forum. 2016 Winter;7(1):7-11. Epub 2016 Mar 15.
“Mostramos que [a monolaurina] inibe a síntese da maioria das toxinas estafilocócicas e outras exoproteínas e que o faz no nível da transcrição. Descobrimos que [a monolaurina] bloqueia a indução, mas não a síntese constitutiva da beta-lactamase, sugerindo que ela atua interferindo na transdução de sinal.”
Projan SJ, Brown-Skrobot S, Schlievert PM, Vandenesch F, Novick RP. Glycerol monolaurate inhibits the production of beta-lactamase, toxic shock toxin-1, and other staphylococcal exoproteins by interfering with signal transduction. Journal of Bacteriology. 1994 Jul;176(14):4204-9.
“O ácido láurico, presente em altas concentrações nos cocos, forma monolaurina no corpo que pode inibir o crescimento de micróbios patogênicos… a monolaurina pode provar ser um agente antimicrobiano útil para prevenção e terapia de infecções por Staphylococcus aureus.”
Preuss HG, Echard B, Dadgar A, Talpur N, Manohar V, Enig M, Bagchi D, Ingram C. Effects of Essential Oils and Monolaurin on Staphylococcus aureus: In Vitro and In Vivo Studies. Toxicology Mechanisms and Methods. 2005; 15(4):279-85.
“Com ácido láurico, Staph. Aureus e Strep Agalactiae foram reduzidos em 81,3 e 49,6%, respectivamente.”
Boddie RL, Nickerson SC. Evaluation of postmilking teat germicides containing Lauricidin, saturated fatty acids, and lactic acid. Journal of Dairy Science. 1992 Jun ;75(6):1725-30.
“A eliminação microbiana pelos lipídios do leite se deve principalmente aos ácidos graxos livres (FFAs) e monoglicerídeos (MGs) liberados dos triglicerídeos do leite pelas lipases e pode ser duplicada usando FFAs e MGs purificados (por exemplo: monolaurina).”
Isaacs CE, Thormar H. The role of milk-derived antimicrobial lipids as antiviral and antibacterial agents. Advances in Experimental Medicine and Biology. 1991; 310:159-65.
“O monolaurato de glicerol inibiu a produção de lipase por S. Aureus e S. Epidermidis em concentrações que não afetaram adversamente o crescimento de células bacterianas. O GML pode ser usado para inibir a produção de lipase bacteriana ocular sem provar ser prejudicial à viabilidade de bactérias comensais.”
Flanagan JL, Khandekar N, Zhu H, Watanabe K, Markoulli M, Flanagan JT, Papas E. Glycerol Monolaurate Inhibits Lipase Production by Clinical Ocular Isolates Without Affecting Bacterial Cell Viability. Investigative Ophthalmology & Visual Science February 2016, Vol.57, 544-550. doi:10.1167/iovs.15-17180.
“As taxas de sensibilidade de Staphylococcus aureus Gram-positivo, Streptococcus spp. e Staphylococcus coagulase-negativo, E. vulneris Gram-negativo, Enterobacter spp. e Enterococcus spp. a
“Ácidos graxos saturados de cadeia média são bem conhecidos por seus efeitos virucidas contra vírus com membranas lipídicas, bem como contra vários outros organismos patogênicos. Esses ácidos graxos antimicrobianos e seus derivados são essencialmente não tóxicos para o homem; eles são produzidos in vivo por humanos quando eles ingerem aqueles alimentos que contêm níveis adequados dos ácidos graxos saturados de cadeia média apropriados, como o ácido láurico. Os óleos láuricos, como óleo de coco ou óleo de palmiste, ambos GRAS, podem fornecer uma fonte única de lipídios antimicrobianos e calorias necessárias.”
Enig M. Lauric oils as antimicrobial agents: Theory of effect, scientific rationale, and dietary application as adjunct nutritional support for HIV-infected individuals. In: Watson R, ed. Nutrients and Foods in AIDS. Boca Raton, FL: CRC Press, 1998.
“Os dados demonstraram que os ácidos graxos exibiram padrões de inibição contra bactérias orais com alguma especificidade que pareceu mais relacionada às espécies bacterianas do que às características estruturais gerais do microrganismo.”
Huang CB, Alimova Y, Myers TM, Ebersole JL. Short- and medium-chain fatty acids exhibit antimicrobial activity for oral microorganisms. Archives of Oral Biology. 2011 July; 56(7):650-4.
“Mesmo que os lipídios sejam tóxicos em culturas de células, estudos demonstraram que eles não são tóxicos para a pele e mucosa em concentrações muito maiores. Assim, hidrogéis contendo monocaprina em uma concentração de 5 mg/ml (20 mM) demonstraram não causar irritação nas mucosas vaginais de camundongos e coelhos ou na pele de camundongos sem pelos.”
Bergsson G, Arnfinnsson J, Steingrímsson O, and Thormar H. In Vitro Killing of Candida albicans by Fatty Acids and Monoglycerides. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2001 November; 45(11): 3209–3212.
“Em experimentos de laboratório usando roedores infectados com Entamoeba Histolytica e Giardia lamblia (protozoário que causa diarreia), a monolaurina foi usada para tratar a infecção. Para indivíduos infectados com Giardia lamblia, aqueles que foram tratados com monolaurina pré-infecção viram uma redução de 74% nos cistos, para aqueles tratados com monolaurina pós-infecção viram uma redução de 91% nos cistos. Para indivíduos infectados com E. histolytica, aqueles tratados antes da infecção viram uma redução de 77% nos cistos e aqueles tratados após a infecção viram uma redução de 90% nos cistos. Os grupos de controle viram uma redução de 0%.”
Fahmy ZH, Aly E, Shalsh I, Mohamed AH. The effect of medium chain saturated fatty acid (monolaurin) on levels of the cytokines on experimental animals in Entamoeba Histolytica and Giardia lamblia infection. African Journal of Pharmacy and Pharmacology. January 2014.
“In vivo, os grupos que receberam vancomicina, monolaurina ou a combinação mostraram alguma proteção – 50-70% de sobrevivência, enquanto a proteção dos óleos de coco foi virtualmente a mesma do controle – 0-16% de sobrevivência. Embora não tenhamos descoberto que os dois óleos de coco são úteis para superar infecções por S. aureus.”
Manohar V, Echard B, Perricone N, Ingram C, Enig M, Bagchi D, Preuss HG. In vitro and in vivo effects of two coconut oils in comparison to monolaurin on Staphylococcus aureus: rodent studies. Journal of Medicinal Food. 2013 June.
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